Posee acción sedante, modulador del sueño, hipnótica, espasmolítica, relajante muscular, ligeramente hipotensora y anticonvulsiva.

Numerosos estudios farmacológicos indicarían un efecto sinérgico entre valepotriatos y los aceites esenciales. Sin embargo, la gran inestabilidad que presentan los primeros, hace pensar, incluso, en interacciones con sus propios productos de descomposición.

En la composición de los aceites esenciales, se encuentra la valeranona, que demostró comportarse como moduladora del sueño y participa en la liberación de neurotransmisores.

El criterio general derivado de las investigaciones indica que el conjunto de principios activos (aceites esenciales, iridoides, alcaloides, flavonoides, ácidos fenólicos, lignanos, etc.) incluidos los productos derivados de su descomposición (baldrinal, valtroxal, etc.), serían los responsables de las acciones farmacológicas de la valeriana.